فرتیرلین (Fertirelin)

مكانيسم اثر:

گنادورلين يك فاكتور آزادکننده هيپوتالاموسي دكاپپتيدي است كه وظيفه آن آزادسازی LH و FSH از لب قدامي هيپوفيز می‌باشد. 1 تا 2 ساعت پس از تزریق حداكثر مقدار خوني آن ایجاد می‌شود و سریعاً در عرض 4 تا 6 ساعت كم می‌شود. هورمون‌های گنادوتروفيك سيكل فحلي در جنس ماده و عمل اسپرم سازي را در جنس نر كنترل می‌کنند. در جنس ماده FSH مسئول رشد فوليكول جهت متصل شدن به سلول‌های گرانولوزا و تحريك توليد استراديول می‌باشد. LH مسئول بلوغ نهايي و تخمک‌گذاری جهت متصل شدن به سلول‌هاي تكا فوليكول‌هاي در حال رشد و تحريك توليد آندروژن می‌باشد. اين آندروژن‌ها كه عمدتاً تستوسترون و اندروستنديون می‌باشند، به داخل سلول‌هاي گرانولوزا نفوذ كرده و تبديل به 17 بتا استراديول براي سيستم آروماتاز می‌شوند.

فارماكوكينتيك:

گنادورلين از محل تزريق عضلاني سریعاً جذب می‌شود. گنادورلين سریعاً در لب قدامي هيپوفيز توسط آنزیم‌های پيپتيداز به پيپتدهاي غیرفعال کوچک‌تر و اسيدهاي آمينه متابوليزه می‌شود. متابوليت‌ها به‌طور اوليه از طريق ادرار و نيز بازدم دفع می‌شود. نیمه‌عمر پلاسمايي گنادورلين كوتاه و تقریباً 20 دقيقه در گاو می‌باشد. غلظت گنادورلين در محل تزريق عضلاني در عرض 24 ساعت به پایین‌تر از حد مقدار قابل‌اندازه‌گیری می‌رسد.

موارد مصرف:

1- کیست‌های تخمدانی:

فرتیرلین در گاوهای شیری جهت درمان کیست‌های فولیکولی بکار می‌رود. کیست‌های تخمدانی فولیکول‌های تخمک‌گذاری نشده همراه با لوتئولیزاسیون ناقص می‌باشند که منجر به بروز نمفومانی یا فحلی نامنظم می‌شود. ازنظر تاریخی، کیست‌های تخمدانی به منابع خارجی (اگزوژن) هورمون‌های تحلیل برنده (LH) مانند گنادوتروفین کوریونیک انسانی جواب می‌دهند. فرتیرلین باعث آزادسازی منابع درونی (اندوژن) LH می‌شود که نتیجه آن تخمک‌گذاری و لوتئولیزاسیون می‌باشد.

2- همزمان‌سازی سیکل فحلی: فرتیرلین همراه با کلوپروست جهت هم‌زمان‌سازی سیکل فحلی بکار می‌رود که این کار باعث منظم شدن زمان تلقیح مصنوعی گاوهای شیری و گوشتی می‌شود.

مقدار و روش مصرف:

گاو:

1- کیست‌های تخمداني: 5/1 میلی‌لیتر فرتیرلین به‌صورت تزريق عضلاني

2- همزمان‌سازی سیکل فحلی:

الف– تزریق 5/1 میلی‌لیتر فرتیرلین در روز صفر.

ب- تزریق 500 میکروگرم کلوپروست به‌صورت عضلانی 6 تا 8 روز پس از تزریق فرتیرلین

ج- تزریق 5/1 میلی‌لیتر فرتیرلین 30 تا 72 ساعت بعد از تزریق کلوپروست.

صفر تا 24 ساعت بعد از تزریق دوم فرتیرلین و یا به‌محض مشاهده فحلی، گاو تلقیح شود.

موارد منع مصرف:

در دام‌هاي حساس به گنادورلين مصرف فرتيرلين ممنوع است.

دوره پرهيز از مصرف:

ندارد.

شرايط نگهداري:

دارو در دماي كمتر از 25 درجه سانتیگراد و دور از نور نگهداري شود. شيشه خالي را پس از مصرف در داخل كاغذ پيچيده و داخل ظرف زباله بيندازيد.

بسته‌بندی:

اين دارو در ويال‌های 10 و 20  میلی‌لیتری عرضه می‌گردد.